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Targeting THR β for MASLD Treatment: Current Progression and Emerging Prospects
作者:Li J, Chen R, Zhang J, He J, Wang Y, Li Y
发表时间:2026-01-05
发表杂志:暂无
基本信息
发表杂志:Journal of medicinal chemistry
发表时间:2026年01月
影响因子(IF):6.8
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摘要

背景:代谢功能障碍相关脂肪性肝病(MASLD)已成为全球公共卫生领域的重大挑战,有限的治疗选择凸显了创新疗法的必要性。THR-β(甲状腺激素受体β亚型)是甲状腺激素受体(THR)家族中的一个重要成员,在调节脂质稳态、炎症反应及肝纤维化过程中发挥关键作用,因此THR-β成为极具潜力的治疗靶点。尽管早期THR-β激动剂已展现出应用潜力,但其临床应用因全身性副作用和对THR-β选择性差而受到限制。医学化学领域的进步现已开发出选择性更强、效力更高的THR-β激动剂。美国食品药品监督管理局(FDA)近期批准的肝脏靶向THR- β激动剂Resmetirom(MGL -3196),标志着 MASLD 药物治疗领域取得革命性突破。本文系统阐述 MASLD 发病机制与当前治疗现状,阐明THR- β的生物学功能与结构特征,并对现有及新兴THR- β激动剂进行批判性评估。此外,我们重点介绍选择性THR- β激动剂研发的突破性进展,并探讨优化THR- β靶向疗法的未来方向。

结论

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结果

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